技術文章
更新時間:2025-12-25
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在靶向蛋白降解領域,尤其是針對重要轉錄因子BCL6的分子膠藥物研發,如何快速、精準地定量評估候選化合物誘導的三元復合物形成效率,是加速先導化合物發現與優化的關鍵步驟。
為此,我們推出 Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit。本試劑盒基于均相時間分辨熒光(TR-FRET)技術,專為定量檢測分子膠(如ARV-393)介導的DDB1/CRBN E3泛素連接酶復合體與BCL6靶蛋白之間的誘導性相互作用而設計,為高通量篩選與機理研究提供強大工具。
一、 核心原理:直接"可視化"蛋白復合物組裝
本試劑盒采用均相、免洗滌的檢測形式,通過靈敏的TR-FRET信號直接報告三元復合物的形成。
智能檢測設計:試劑盒提供Eu標記的供體抗體與Acceptor標記的受體抗體,分別特異性識別結合DDB1/CRBN復合物與BCL6蛋白上的不同標簽。
信號產生的關鍵:當樣品中存在有效的分子膠(如ARV-393)時,它能作為"橋梁",誘導DDB1/CRBN與BCL6在空間上緊密靠近,從而使對應的供體與受體抗體相互接近。
從能量轉移到特異信號:使用特定光源激發供體Eu時,其能量會通過熒光共振能量轉移(FRET)高效傳遞給鄰近的受體,最終激發出665 nm波長的特異性長壽命熒光信號。該信號的強度與ARV-393介導的三元復合物形成量直接成正比,實現精準定量。
二、 為何選擇本試劑盒?核心優勢一覽
| 優勢維度 | 傳統方法局限 | 本試劑盒解決方案 |
|---|---|---|
| 操作流程 | 多步驟、需洗滌(如ELISA、Pull-down),耗時費力,通量低。 | 真正均相檢測,"加入-混合-孵育-讀數",無需任何洗滌步驟,操作極簡,適合自動化。 |
| 檢測質量 | 易受樣品基質中短壽命熒光干擾,信噪比低。 | 時間分辨檢測,延遲測量有效扣除背景干擾,獲得超高信噪比與穩定可靠的數據。 |
| 通量與成本 | 難以進行大規?;衔锖Y選。 | 適配384孔或1536孔板,專為高通量篩選(HTS)優化,顯著節省珍貴樣品與試劑耗材。 |
| 信息維度 | 通常僅為終點法結合數據。 | 可進行實時動力學監測,深入評估化合物誘導結合的速率與強度。 |
三、 廣泛的應用場景
BCL6靶向分子膠/PROTAC的高通量篩選:快速從大規模化合物庫中,發現能夠誘導CRBN與BCL6結合的全新活性分子。
構效關系(SAR)研究:精確定量評估化合物結構修飾對其誘導結合效能(效力)的影響,高效指導藥物化學優化。
作用機制驗證:驗證候選化合物介導特異性三元復合物形成的能力,明確其作用模式。
化合物效能分級:為不同候選分子提供定量的結合活性數據,用于優先排序與后續開發決策。
四、 總結
Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit 將復雜的誘導性蛋白-蛋白相互作用檢測,轉化為一個簡單、快速且數據質量的均相檢測流程。它是您攻克BCL6靶點、加速下一代蛋白降解劑發現的理想選擇。
關于本產品
Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit (產品編號:UA086021) 由優愛生物(UA-Bio)研發生產。優愛生物始終專注于為前沿生命科學探索與藥物研發提供高性能、高可靠性的創新檢測解決方案。此試劑盒的推出,彰顯了我們在靶向蛋白降解等領域持續提供專業工具的技術實力,助力科研與工業用戶提升研發效率。
歡迎聯系優愛生物獲取詳細技術資料與訂購信息。
精準驅動PROTAC研發:Human BCL6/CRBN分子膠結合檢測試劑盒-南京優愛(UA BIO), 重組蛋白專家