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技術文章
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技術文章
2025-1021
一.什么是促紅細胞生成素及其生理功能？促紅細胞生成素是一種內源性糖蛋白激素，又稱紅細胞刺激因子，作為哺乳動物體內調節紅細胞生成的核心因子，通過復雜的生理機制維持機體紅細胞平衡。人類成年后約90%的促紅細胞生成素由腎臟合成，其余部分主要由肝臟產生。從生理功能角度看，促紅細胞生成素屬于集落刺激因子家族，其主要作用機制是通過與紅系祖細胞表面的特異性受體結合，激活下游信號通路，進而促進骨髓內紅系定向干細胞向紅系母細胞分化，刺激有核紅細胞的血紅蛋白合成，并加速網織紅細胞和成熟紅細胞從骨...
查看更多2025-1020
促紅細胞生成素（Erythropoietin,EPO），又稱紅細胞刺激因子，是一種分子量介于2.5萬至4.5萬之間的糖蛋白，作為刺激紅細胞生成的關鍵因子，在人體造血系統中扮演著核心角色。早在1906年，科學家發現了這種內源性化合物，其天然形式分子量約為34,000，由165個氨基酸構成。正常情況下，EPO主要由腎臟皮質管周圍的間質細胞產生（少量來源于肝臟），通過基因重組技術合成的rhEPO分子量為30,400，其理化特性與生物學功能與內源性EPO高度一致，惟其基因位點位于7號...
查看更多2025-1017
一、如何突破傳統ADC的設計瓶頸？創新連接子-有效載荷系統的發現與優化ADC藥物的核心挑戰在于平衡效力、穩定性與藥代動力學特性。第一三共的研發團隊選擇喜樹堿類似物作為突破口。初選的Exatecan雖能有效抑制拓撲異構酶I，且不易被P-糖蛋白外排，但其顯著的胃腸道與骨髓毒性限制了應用。通過對Exatecan進行結構優化，團隊成功開發出衍生物DXd。其在保留強大TOP-1抑制活性的同時，顯著降低了骨髓毒性，為構建新型ADC奠定了基石。然而，高載藥量常伴隨聚集度增加與藥代動力學惡化...
查看更多2025-1016
一．海洋中隱藏著怎樣的抗癌寶藏？1986年，日本科學家從大田軟海綿中分離得到軟海綿素B，這個僅由碳、氫、氧三種元素組成的聚醚大環內酯化合物立即引起科學界關注。其分子結構包含32個手性中心，意味著存在超過40億種可能的立體異構體。美國國家癌癥研究所的研究發現，該化合物展現出較強的體外抗腫瘤活性，其作用機制雖與微管蛋白抑制劑類似，但在結合位點和作用方式上有特色。然而，天然提取的軟海綿素B面臨嚴重的供給瓶頸。每噸海綿僅能提取約400毫克化合物，而臨床研究需要10克以上。這個供給難題...
查看更多2025-1015
一、什么是ADC藥物？其面臨的核心挑戰是什么？抗體偶聯藥物（Antibody-DrugConjugate，ADC）是一類通過化學連接子將特異性抗體與高活性細胞毒性藥物（Payload）共價結合而成的靶向治療藥物。ADC的設計理念在于利用抗體的靶向性，將細胞毒性藥物精準遞送至腫瘤細胞，從而提高治療指數（TherapeuticIndex，TI），并減輕對正常組織的毒副作用。截至目前，全球已有16款ADC藥物獲批準上市，另有超過900種ADC候選藥物處于不同研發階段，主要集中于血液...
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